凡德他尼是口服的受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑，其阻斷血管內皮生長因子（VEGF）RTK和表皮生長因子（EGF）RTK。VEGF受體的阻斷限制了新血管的生長，這對支持腫瘤的生長至關重要。沒有足夠的血液供應，腫瘤細胞變得饑餓營養(yǎng)，減緩或停止生長。
?
凡德他尼專門用于治療不可切除的局部晚期或轉移性疾病患者的癥狀性或進行性甲狀腺髓樣癌。


?
凡德他尼作為口服給藥片劑提供。介紹的日劑量是口服，或沒有食物300毫克的凡德他尼。維多利安治療應繼續(xù)進行，直到患者不再受益于治療或發(fā)生不可接受的毒性。凡德他尼片劑不應該被粉碎。如果凡德他尼片不能全部服用，則可將片劑分散在含有2盎司非碳酸水的玻璃中，并攪拌直到片劑分散。應立即吞咽分散體。為了確保接受全劑量，玻璃中的任何殘留物應再次混合4盎司的非碳酸水并吞咽。
?
臨床結果
?
FDA批準
美國FDA批準的伐地那非基于對331名不能切除的局部晚期或轉移性髓樣甲狀腺癌患者的雙盲安慰劑對照研究。受試者接受了vandetanib 300 mg或安慰劑。與安慰劑相比，主要目的是證明使用凡德他尼可以改善無進展生存期（PFS）。其他終點包括評估總生存期和總體客觀反應率（ORR）。根據中心審查RECIST評估，PFS分析的結果顯示隨機分配給vandetanib的受試者PFS有統(tǒng)計學意義的顯著改善（p <0.0001）。在入組前六個月內有癥狀或進展過的受試者亞組分析顯示相似的PFS結果。在初步分析PFS時，15％的受試者死亡，兩個治療組之間的總體生存率沒有顯著差異。隨機分配給vandetanib的患者的總體客觀反應率（ORR）為44％，而隨機分配給安慰劑的受試者為1％。所有客觀回應都是部分回應。
?
副作用
?
與使用凡德他尼相關的不良事件可能包括但不限于以下內容：
腹瀉、皮疹、粉刺、惡心、高血壓、頭痛、疲勞、食欲降低、腹痛
?
行動機制
?
凡德他尼是一種激酶抑制劑。體外研究表明，凡德他尼可抑制酪氨酸激酶的活性，包括表皮生長因子受體（EGFR）家族成員，血管內皮細胞生長因子（VEGF）受體在轉染過程中重排（RET），蛋白酪氨酸激酶6（BRK） ，TIE2，EPH受體激酶家族的成員和Src家族酪氨酸激酶的成員。凡德他尼在體外血管生成模型中抑制內皮細胞遷移，增殖，存活和新血管形成。凡德他尼在體外抑制EGFR依賴性細胞存活。此外，凡德他班抑制腫瘤細胞和內皮細胞中的表皮生長因子（EGF）刺激的受體酪氨酸激酶磷酸化和內皮細胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。體內的凡德他尼給藥減少腫瘤細胞誘導的血管生成，腫瘤血管通透性，并抑制小鼠腫瘤的腫瘤生長和轉移。
?
文獻參考
?
Robinson BG，Paz-Ares L，Krebs A，Vasselli J，Haddad R Vandetanib（100 mg）在局部晚期或轉移性遺傳性甲狀腺髓樣癌患者中。臨床內分泌代謝雜志 2010 Jun; 95（6）：2664-71
?
Wells SA Jr，Gosnell JE，Gagel RF，Moley J，Pfister D，Sosa JA，Skinner M，Krebs A，Vasselli J，Schlumberger M Vandetanib，用于治療局部晚期或轉移性遺傳性甲狀腺癌患者。臨床腫瘤學雜志：美國臨床腫瘤學會官方雜志 2010年2月10日; 28（5）：767-72
?
Sathornsumetee S，Rich JN Vandetanib，一種新型多靶標激酶抑制劑，用于癌癥治療。Drugs Today 2006 Oct; 42（10）：657-70

厚樸方舟2012年進入海外醫(yī)療領域，總部位于北京，建立了由全球權威醫(yī)學專家組成的美日名醫(yī)集團，初個擁有日本政府官方頒發(fā)的海外醫(yī)療資格的企業(yè)。如果您有海外就醫(yī)的需要，請撥打免費熱線400-086-8008進行咨詢！

本文由厚樸方舟編譯，版權歸厚樸方舟所有，轉載或引用本網版權所有之內容須注明"轉自厚樸方舟官網（www.wyaoyao.cn）"字樣，對不遵守本聲明或其他違法、惡意使用本網內容者，本網保留追究其法律責任的權利。

上一篇：出國看病：美國ALK+非小細胞肺癌藥-Xalkori（crizotinib） 下一篇：美國胰腺神經內分泌腫瘤藥-Sutent (sunitinib malate)