阿澤拉（奧那霉素）是抗CD20單克隆抗體。它靶向B細(xì)胞上的CD20分子上的近膜（接近細(xì)胞表面），小環(huán)表位（抗體結(jié)合的分子的一部分）。該表位與目前可獲得的其他CD20抗體靶向的結(jié)合位點(diǎn)不同。CD20分子是CLL治療的關(guān)鍵目標(biāo)，因?yàn)樗诖蠖鄶?shù)B細(xì)胞惡性腫瘤中高度表達(dá)。
?
Arzerra特別指出用于治療氟達(dá)拉濱和阿侖單抗難治性慢性淋巴細(xì)胞性白血病的患者。


?
Arzerra作為液體濃縮物（20 mg / mL）提供稀釋液，用于靜脈給藥。介紹的初始劑量和時(shí)間表為12劑，如下給藥：
300mg初始劑量（劑量1），隨后1周后
每周2000mg，7次劑量（劑量2至8），隨后4周，
每4周2000mg 4個(gè)劑量（劑量9至12）
?
管理
?
劑量1：在3.6毫克/小時(shí)（12毫升/小時(shí)）的速率啟動(dòng)輸注
劑量2：在24毫克/小時(shí)（12毫升/小時(shí)）的速率啟動(dòng)輸注
劑量3通過(guò)12：以50mg /小時(shí)（25mL /小時(shí)）的速率開(kāi)始輸注
?
臨床結(jié)果
?
FDA批準(zhǔn)
Arzerra的FDA批準(zhǔn)是基于154例復(fù)發(fā)或難治性CLL受試者的單臂，多中心研究。按照以下時(shí)間表靜脈內(nèi)輸注阿澤拉：300mg（第0周），每周2000次，每次7次輸注（第1周至第7周），每4周2000次，每次4次輸液（第12周至24周）。具有氟達(dá)拉濱和阿侖單抗難治性CLL的受試者包括功效群體。主要終點(diǎn)為客觀腫瘤反應(yīng)率?？傮w反應(yīng)率為42％，中位反應(yīng)時(shí)間為6.5個(gè)月。沒(méi)有完整的回應(yīng)。在研究1和復(fù)發(fā)或難治性CLL患者進(jìn)行的多中心，開(kāi)放標(biāo)簽，劑量遞增研究（研究2）中，還觀察到抗腫瘤活性。
?
副作用
?
與使用Arzerra相關(guān)的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
中性粒細(xì)胞減少、肺炎、發(fā)熱、咳嗽、腹瀉、貧血、疲勞、呼吸困難、皮疹、惡心、支氣管炎、上呼吸道感染
?
行動(dòng)機(jī)制
?
阿澤拉是一種抗CD20單克隆抗體。它特異性結(jié)合CD20分子的小和大細(xì)胞外環(huán)。CD20分子在正常B淋巴細(xì)胞（前B-到成熟B淋巴細(xì)胞）和B細(xì)胞CLL上表達(dá)。CD20分子不從細(xì)胞表面脫落，并且在抗體結(jié)合后不被內(nèi)化。那霉素的Fab結(jié)構(gòu)域結(jié)合CD20分子，F(xiàn)c結(jié)構(gòu)域介導(dǎo)免疫效應(yīng)子功能，從而在體外導(dǎo)致B細(xì)胞裂解。數(shù)據(jù)表明細(xì)胞裂解的可能機(jī)制包括補(bǔ)體依賴(lài)性細(xì)胞毒性和抗體依賴(lài)性，細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒性。

厚樸方舟2012年進(jìn)入海外醫(yī)療領(lǐng)域，總部位于北京，建立了由全球權(quán)威醫(yī)學(xué)專(zhuān)家組成的美日名醫(yī)集團(tuán)，初個(gè)擁有日本政府官方頒發(fā)的海外醫(yī)療資格的企業(yè)。如果您有海外就醫(yī)的需要，請(qǐng)撥打免費(fèi)熱線400-086-8008進(jìn)行咨詢(xún)！

本文由厚樸方舟編譯，版權(quán)歸厚樸方舟所有，轉(zhuǎn)載或引用本網(wǎng)版權(quán)所有之內(nèi)容須注明"轉(zhuǎn)自厚樸方舟官網(wǎng)（www.wyaoyao.cn）"字樣，對(duì)不遵守本聲明或其他違法、惡意使用本網(wǎng)內(nèi)容者，本網(wǎng)保留追究其法律責(zé)任的權(quán)利。

上一篇：出國(guó)看?。好绹?guó)前列腺癌藥-Jevtana（cabazitaxel） 下一篇：出國(guó)看?。好绹?guó)結(jié)腸直腸癌藥-Vectibix（panitumumab）