Tarceva（埃羅替尼）是人表皮生長因子受體1型/表皮生長因子受體（HER1 / EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。雖然完整的作用機制尚未完全清楚，但藥物似乎阻礙了細胞分裂和生存的細胞細胞途徑。這些途徑的過度活化被認為是腫瘤生長和轉(zhuǎn)移的核心。
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具體表示為單藥治療 未能應答或已停止對至少一輪化療反應的患者的非小細胞肺癌。它不指示為前列線治療方法：從兩個，多中心，安慰劑對照的，隨機，階段3個在前列線的患者進行的試驗結(jié)果表明無臨床益處特羅凱與基于鉑的化療方案同時施用.


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Tarceva作為口服片劑施用，介紹劑量為150mg，每日一次，至少一小時前或進食后兩小時。經(jīng)歷重大不良反應的患者應酌情減少劑量，減少50 mg。
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臨床結(jié)果
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Tarceva的FDA批準是雙盲，安慰劑對照臨床研究，在至少一種化療方案失敗后，共納入了731名具有確診的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC的受試者。試驗以2：1的比例隨機分配受試者，每天一次口服Tarceva（n = 488）或安慰劑（n = 243），直至疾病進展證據(jù)或不可接受的毒性。在治療人口的意圖中，發(fā)現(xiàn)Tarceva顯著改善1年生存時間，無進展的腫瘤反應和反應持續(xù)時間，并且總體反應持續(xù)時間。在EGFR陽性腫瘤患者和從未吸煙的患者的子集中，藥物似乎具有改善的效果。
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調(diào)查藥物作為標準鉑類化療方案（卡鉑和紫杉醇或吉西他濱和順鉑）的一線輔助藥物的超過1000名患者的兩項多中心，安慰劑對照，隨機對照試驗的結(jié)果表明，局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者與單獨使用化療相比，TARCEVA同時施用對腫瘤反應或生存獲益無顯著臨床益處。
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副作用
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與使用Tarceva相關的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
皮疹、腹瀉、厭食癥、口腔炎、瘙癢癥、感染
除了這些事件，還觀察到罕見的嚴重間質(zhì)性肺?。↖LD），包括死亡。形成FDA批準基礎的試驗中的ILD發(fā)生率與安慰劑組和Tarceva組（0.8％的患者）相同。大多數(shù)情況與混淆或促成因素有關。應評估Tarceva的使用情況，以評估新出現(xiàn)的紅腫癥狀，并在診斷ILD后停用。
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行動機制
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Tarceva（埃羅替尼）是人表皮生長因子受體1型/表皮生長因子受體（HER1 / EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。雖然完整的作用機制尚未完全清楚，HER1和EGFR受體直接參與細胞分裂和增殖發(fā)生的系統(tǒng)中的細胞間信號傳導。通過抑制這些受體在快速分化的腫瘤細胞中高度活躍且經(jīng)常過表達的受體，Tarceva被認為是限制腫瘤細胞分裂和轉(zhuǎn)移的能力，并可能有助于引發(fā)凋亡細胞死亡的途徑。

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