Zydelig（idelalisib）是磷酸肌醇-3激酶（PI3K）三角體的小分子抑制劑，細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)成分。PI3K-delta主要在血細(xì)胞譜系中表達(dá)，包括引起或介導(dǎo)血液惡性腫瘤的細(xì)胞。
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Zydelig具體指出以下內(nèi)容：
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復(fù)發(fā)性慢性淋巴細(xì)胞性白血病與利妥昔單抗組合，單獨(dú)使用利妥昔單抗可因其他并發(fā)癥而被認(rèn)為是合適的治療。
患者接受至少兩次以前的全身治療的復(fù)發(fā)性濾泡性B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤。
接受至少兩次以前的系統(tǒng)治療的患者復(fù)發(fā)的小淋巴細(xì)胞淋巴瘤
Zydelig作為口服藥片供應(yīng)。Zydelig的介紹大起始劑量為150 mg，每天口服兩次。Zydelig可以帶或不帶食物。片劑應(yīng)全部吞咽 繼續(xù)治療直到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。


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臨床結(jié)果
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FDA批準(zhǔn)
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Zydelig被定期批準(zhǔn)用于復(fù)發(fā)性慢性淋巴細(xì)胞性白血病（CLL）患者。根據(jù)總體反應(yīng)率，復(fù)發(fā)性濾泡性B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤（FL）和復(fù)發(fā)性小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（SLL）得到加速批準(zhǔn)?；颊呱婊蚣膊∠嚓P(guān)癥狀的改善尚未建立。繼續(xù)批準(zhǔn)這些適應(yīng)癥可能取決于驗(yàn)證試驗(yàn)中臨床獲益的驗(yàn)證。
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復(fù)發(fā)性慢性淋巴細(xì)胞白血病
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Zydelig在一項(xiàng)隨機(jī)，雙盲，安慰劑對(duì)照研究（研究1）中評(píng)估了220例需要治療且無法耐受標(biāo)準(zhǔn)化療免疫治療方法方法的復(fù)發(fā)性CLL患者。受試者被隨機(jī)分配1：1以接受8劑量的利妥昔單抗（前列劑量為375mg / m 2，隨后的劑量為500mg / m2，每2周為4次輸注，每4周為另外4次輸注），與口服安慰劑每天兩次或與Zydelig 150 mg每日兩次，直到疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。主要終點(diǎn)是無進(jìn)展生存期（PFS）。接受Zydelig聯(lián)合利妥昔單抗治療的受試者在沒有疾病進(jìn)展的情況下大約11個(gè)月，而給予利妥昔單抗和安慰劑的受試者約6個(gè)月（p <0.0001）。
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復(fù)發(fā)性濾泡性B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤
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單臂，多中心臨床試驗(yàn)納入72例濾泡性B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤患者，其在利妥昔單抗和烷化劑后6個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)，并接受至少2次以前的治療。受試者每天口服150mg Zydelig，直至出現(xiàn)疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。主要終點(diǎn)是獨(dú)立審查委員會(huì)評(píng)估的總體回應(yīng)率。Zydelig的整體回應(yīng)率達(dá)到54％。8％是完全反應(yīng)，46％是部分反應(yīng)。沒有達(dá)到中位反應(yīng)持續(xù)時(shí)間。
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復(fù)發(fā)性小淋巴細(xì)胞淋巴瘤
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單臂多中心臨床試驗(yàn)招募了26名患有小淋巴細(xì)胞淋巴瘤的受試者，他們?cè)诶孜魡慰购屯榛瘎┖?個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)，并接受了至少2次以前的治療。受試者每天口服150mg Zydelig，直至出現(xiàn)疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。主要終點(diǎn)是獨(dú)立審查委員會(huì)評(píng)估的總體回應(yīng)率。Zydelig的總體回應(yīng)率達(dá)到58％; 所有答復(fù)都是部分回應(yīng)。中位反應(yīng)時(shí)間為11.9個(gè)月。
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副作用
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與使用Zydelig相關(guān)的不良影響可能包括但不限于以下內(nèi)容：
腹瀉、發(fā)熱疲勞、惡心、咳嗽、肺炎、腹痛、畏寒、皮疹
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行動(dòng)機(jī)制
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Zydelig（idelalisib）是磷酸肌醇-3激酶（PI3K）三角體的小分子抑制劑，細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)成分。PI3K-delta主要在血細(xì)胞譜系中表達(dá)，包括引起或介導(dǎo)血液惡性腫瘤的細(xì)胞。Idelalisib誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并抑制來自惡性B細(xì)胞和原發(fā)腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞系增殖。Idelalisib抑制幾種細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)途徑，包括B細(xì)胞受體（BCR）信號(hào)傳導(dǎo)和CXCR4和CRCR5信號(hào)傳導(dǎo)，其涉及B淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移和歸巢到淋巴結(jié)和骨髓。用伊曲利司他治療淋巴瘤細(xì)胞導(dǎo)致趨化性和粘附的抑制，并降低細(xì)胞活力。

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