靶點(diǎn)的選擇在藥物開(kāi)發(fā)的激烈競(jìng)爭(zhēng)中顯得尤其重要。研究者們需要通過(guò)一些因素考慮靶點(diǎn)的科學(xué)有效性。這些因素包括針對(duì)這些靶點(diǎn)開(kāi)發(fā)藥物的公司數(shù)量、針對(duì)這些靶點(diǎn)的藥物所處的臨床階段以及潛在的患者分層等。平衡這些因素是具有挑戰(zhàn)性的，但可能會(huì)增加成功開(kāi)發(fā)first-in-class或 best-in-class藥物的機(jī)會(huì)。

“只為更好醫(yī)療”的出國(guó)看病服務(wù)機(jī)構(gòu)厚樸方舟前沿消息，近日，發(fā)表在Nature Reviews Drug Discovery上題為“Trial watch：Opportunities and challenges of the 2016 target landscape”的文章分析了2016年靶點(diǎn)“景觀圖”，共涉及661個(gè)靶點(diǎn)。其中，285個(gè)為經(jīng)過(guò)驗(yàn)證的靶點(diǎn)(proven target，即有針對(duì)這一靶點(diǎn)的藥物已經(jīng)上市或者在注冊(cè)或建議批準(zhǔn)階段。)，376個(gè)為新靶點(diǎn)(novel target)。

圖1 | Examination of the target landscape in 2016. a | Competition for all human protein targets with associated selective drugs. b | Competition level for proven targets only. c | Competition level for novel targets only.

圖2 | d | Distribution of competition for novel targets by phase of development. e | Distribution of competition for proven targets by phase of development.

圖1說(shuō)明了在過(guò)去的3年里靶點(diǎn)“景觀圖”發(fā)生了怎樣的變化。2013年，有42%的靶點(diǎn)只有一家公司在開(kāi)發(fā)它們，26%的靶點(diǎn)被5家或者更多的公司開(kāi)發(fā)。2016年，5家及更多公司同時(shí)開(kāi)發(fā)的靶點(diǎn)比例已經(jīng)上升到了36%。圖2反應(yīng)了針對(duì)這些靶點(diǎn)的藥物所處開(kāi)發(fā)階段的競(jìng)爭(zhēng)分布。

具體涉及的靶點(diǎn)如下：

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